近日,我院天然药物化学学科宋少江团队在国际权威期刊Trends in Analytical Chemistry (IF=13.1)发表了天然产物精准导向分离技术最新进展的综述。中药学院教师董舒卉博士和2022级博士研究生段治康为文章共同第一作者,宋少江教授和黄肖霄教授为文章共同通讯作者,沈阳药科大学为唯一通讯单位。
现代药物发展至今,很大程度上仍然是向大自然生物进化的成果—天然产物寻求成药的灵感,1981年至2019年FDA批准上市的小分子药物中有51%直接或间接来源于天然产物。天然产物因独特的生物活性和别样的骨架结构成为药物开发的源泉。从天然产物迈向上市药物的漫漫长路中,提取分离单体化合物不仅是开端,更是基础。然而传统的系统性分离思路低效费力,导致近年所发现化合物的结构新颖性逐渐降低,适用于首创新药分子研发的新颖结构仍然匮乏。
为帮助研究者们走出天然产物盲目分离的困境,促进天然产物研究的范式转变,科学家们近年来提出了众多导向分离特征性天然产物的新思想,新策略和新工具。本文从四个方面,即如何运用核磁数据、质谱数据、基因组学数据和药理学数据,高效发现天然产物。对已应用于天然产物精准导向分离的前沿工具进行了总结,并通过实例加以了论述。同时,强调了应用于天然产物导向分离的策略,讨论了现有工具的局限性和实用性,为研究者们快速挖掘具有显著生物活性和新颖骨架的天然产物提供了帮助。
该工作得到了国家自然科学基金区域创新发展联合基金重点项目和国家自然科学基金面上项目的支持。